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陈永恒教授团队受邀在权威期刊Computational and Structural Biotechnology Journal发表综述文章



国际生物信息/结构生物学权威期刊《Computational and Structural Biotechnology Journal》(即时IF=7.015JCR分区一区主编Dr. Gianni Panagiotou的邀请,中南大学湘雅医院国家卫健委肿瘤蛋白质组学重点实验室陈永恒教授团队为该杂志撰写了题为“ Farnesoid X receptor (FXR): Structures and ligands”的综述。陈永恒教授和危蝴蝶博士后为该文的通讯作者,病理科蒋龙英博士后为第一作者,中南大学湘雅医院为第一作者单位。

 

Farnesoid X受体(FXR)是一种被胆汁酸激活的核受体,主要在肝脏和肠道中表达。配体结合后,FXR可调节参与胆汁酸合成、运输和重吸收等代谢过程的关键基因,还参与碳水化合物和脂类的代谢。由于FXR的重要功能,被认为是治疗胆汁酸相关肝病的一个潜在药物靶点。随着FDA2016年批准obeticholic acidOCA)作为原发性胆管炎的二线治疗药物,并在2020年完成OCANASH病人的三期临床以来,越来越多的靶向FXR的小分子被开发出来,正在临床试验进行评估。本文首先描述了FXR的结构,尤其是配体结合域的三维结构与功能的关系,总结了多种类型的FXR激动剂的化学结构及其目前的临床实验进展及不同类型的FXR拮抗剂及其动物实验结果,并根据临床实验得到的结果,分析基于FXRGPBAR1激动剂结构的相似性,提出对FXR激动剂进行结构修饰的必要性,高选择性的FXR激动剂、部分FXR激动剂以及联合用药可能是治疗胆汁酸相关肝脏疾病的一种有效的策略,具有指导药物研发和临床实践的重要价值。

 

陈永恒教授团队长期从事疾病相关蛋白质的结构与功能研究,先后在Journal of the American Chemical SocietyIF: 14.612)、Nature CommunicationsIF: 12.121)、Journal of Hematology & OncologyIF: 11.059)和Nucleic Acids ResearchIF: 11.501)等国际著名杂志上发表SCI论文70余篇。仅今年以来,陈永恒教授作为通讯作者连续发表SCI论文9篇,其中IF>10分的论文4篇。

 团队诚邀生物学、医学和药学领域博士后加盟。

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